receptores situados en las membranas de las células tienen un enorme impacto en la salud humana. Los receptores tienen funciones especializadas y se unen a ligandos específicos, tales como la insulina y la dopamina . La insulina unión a un receptor de la insulina inicia una cascada de eventos que regulan la ingesta de la célula de azúcar ; la función del receptor reducida puede resultar en la diabetes tipo 2 . Del mismo modo , los receptores de dopamina disfuncionales pueden resultar en depresión . Formato
receptor ensayos de unión - o ensayos de unión ligando - supervisar la interacción ligando -receptor. El ensayo puede ser en una amplia variedad de formatos . Los receptores pueden estar en células enteras , trozos de membrana o purificada . Los ligandos se unen típicamente a un marcador que puede ser visualizado o cuantificar tales como colorantes y marcadores fluorescentes o radioactivos .
Ejemplo
laboratorios clínicos analizan sistemáticamente los tumores de mama para receptores de estrógeno porque el estrógeno estimula el crecimiento del tumor , la presencia de receptores de impactos tratamiento . Se muelen la muestra de tumor , purificar los receptores y se mezclan con diferentes concentraciones de estrógeno unidos a un marcador radiactivo tal como el tritio . Después de 16 horas , se quitan el estrógeno no unida con carbón vegetal y la muestra restante se analiza para determinar la radiactividad en un contador de centelleo ; . Mayor es la lectura , mayor es el número de receptores de
Usos
Además del uso de diagnóstico , ensayos de unión son herramientas importantes en el desarrollo de fármacos . Estos ensayos pueden ser modificados para mirar en la que las células tienen receptores particulares , la afinidad de nuevos fármacos para los receptores o maneras para bloquear los receptores . Por ejemplo , los científicos buscaron las drogas para bloquear el receptor de estrógeno para prevenir el crecimiento de tumores estrógeno - alimentado , . El resultado fue el tamoxifeno